【規格】10mg×100片/瓶。
【適應癥】1.作為二級預防,降低心肌梗死死亡率。2.高血壓(單獨或與與其它抗高血壓藥合用)。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制,也可用于頑固性期前收縮,改善患者的癥狀。5.減低肥厚型心肌病流出道壓差,減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。7.用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快,也可用于治療甲狀腺危象。
鹽酸普萘洛爾片說明書
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用。
運動員慎用
【藥品名稱】通用名稱:鹽酸普萘洛爾片
英文名稱:Propranolol Hydrochloride Tablets
漢語拼音:Yansuan Punailuo'er pian
【成份】本品主要成份:鹽酸普萘洛爾
化學名稱:1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽
分子式:C16H21NO2·HCl 分子量:295.81
【性狀】本品為白色片。
【適應癥】1.作為二級預防,降低心肌梗死死亡率。2.高血壓(單獨或與與其它抗高血壓藥合用)。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室率的控制,也可用于頑固性期前收縮,改善患者的癥狀。5.減低肥厚型心肌病流出道壓差,減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。7.用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快,也可用于治療甲狀腺危象。
【規格】10mg
【用法用量】1.高血壓:口服,初始劑量10mg(1片),每日3~4次,可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加,日最大劑量200mg。2.心絞痛:開始時5~10mg,每日3~4次; 每3日可增加10~20mg,可漸增至每日200mg,分次服。3.心律失常:每次10~30mg,日服3~4次。飯前、睡前服用。 4.心肌梗死:每日30~240mg,日服2~3次。5.肥厚型心肌病:10~20mg,每日3~4次。按需要及耐受程度調整劑量。6.嗜鉻細胞瘤:10~20mg,每日3~4次。術前用三天,一般應先用?受體阻滯劑,待藥效穩定后加用普萘洛爾。
【不良反應】應用本品可出現眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應;頭昏(低血壓所致);心率過慢(<50次/分鐘);較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭;更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減小); 不良反應持續存在時,須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。
【禁 忌】1,支氣管哮喘。2,心源性休克。3,心臟傳導阻滯(II-III度房室傳導阻滯)4,重度或急性心力衰竭。5,竇性心動過緩。
【注意事項】1,本品口服可空腹或與食物共進,后者可延緩肝內代謝,提高生物利用度。2,?受體阻滯劑的耐受量個體差異大,用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始,逐漸增加劑量并密切觀察反應以免發生意外。3,注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應,故還應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥。4,冠心病患者使用本品不宜驟停,否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。5,甲亢病人用本品也不可驟停, 否則使甲亢癥狀加重。6,長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量,至少經過3天,一般為2周。7,長期應用本品可在少數病人出現心力衰竭,倘若出現,可用洋地黃甙類和(或)利尿劑糾正,并逐漸遞減劑量,最后停用。8,本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。9,服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。10,對診斷的干擾:服用本品時,測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸等都有可能提高,而血糖降低。但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代謝產物可蓄積于血中,干擾測定血清膽紅質的重氮反應,出現假陽性。11,下列情況慎用本品:過敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺氣腫或非過敏性支氣管哮喘、肝功能不全、甲狀腺功能低下、雷諾綜合癥或其他周圍血管疾病、腎功能衰退等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤進入胎兒體內,有報道妊娠高血壓者用后可導致宮內胎兒發育遲緩,分娩時無力造成難產,新生兒可產生低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢,盡管有報道對母親及胎兒均無影響,但必須慎用,不宜作為孕婦第一線治療用藥。本品可少量從乳汁中分泌,故哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】尚未確定,一般按體重每日0.5-1.0mg/kg,分次口服。根據體重計算兒童用量,本品血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量,本品血藥濃度治療范圍高于成人。有報道認為,先天愚型患者服用本品時,血藥濃度升高,從而提高生物利用度。
【老年用藥】因老年患者對藥物代謝與排泄能力低,使用本品時應適當調節劑量。
【藥物相互作用】1.與抗高血壓藥物相互作用:本品與利血平合用,可導致體位性低血壓、心動過緩、頭暈、暈厥。與單胺氧化酶抑制劑合用,可致極度低血壓。2.與洋地黃合用,可發生房室傳導阻滯而使心率減慢,需嚴密觀察。3.與鈣拮抗劑合用,特別是靜脈注射維拉帕米,要十分警惕本品對心肌和傳導系統的抑制。4.與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類合用,可引起顯著高血壓、心率過慢,也可出現房室傳導阻滯。5.與異丙腎上腺素或黃嘌呤合用,可使后者療效減弱。6.與氟哌啶醇合用,可導致低血壓及心臟停博。7.與氫氧化鋁凝膠合用可降低普萘洛爾的腸吸收。8.酒精可減緩本品吸收速率。9.與苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。10.與氯丙嗪合用可增加兩者的血藥濃度。11.與安替比林、茶堿類和利多卡因合用可降低本品清除率。12.與甲狀腺素合用導致T3濃度的降低。13.與西咪替丁合用可降低本品肝代謝,延緩消除,增加普萘洛爾血藥濃度。14.可影響血糖水平,故與降糖藥同用時,需調整后者的劑量。
【藥物過量】一般情況下,如藥物過量應盡快排空胃內容物、預防吸入性肺炎。心動過緩時給予阿托品,慎用異丙腎上腺素;必要時安裝心臟起搏器。室性早搏給予利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭時服用洋地黃或利尿劑。低血壓時給予升壓藥,例如去甲腎上腺素或腎上腺素。支氣管哮喘給予腎上腺素或氨茶堿。透析無法排出本藥。
【藥理毒理】藥理作用 1.普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1、β2受體,拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用,降低心臟的收縮力與收縮速度,同時抑制血管平滑肌收縮,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需關系在低水平上恢復平衡,可用于治療心絞痛。2.抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮,用于治療心律失常。本品亦可通過中樞、腎上腺素能神經元阻滯,抑制腎素釋放以及心排出量降低等作用,用于治療高血壓。3.競爭性拮抗異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用,阻斷β?2受體,降低血漿腎素活性。可致支氣管痙攣。抑制胰島素分泌,使血糖升高,掩蓋低血糖癥狀,延遲低血糖的恢復。4.有明顯的抗血小板聚集作用,這主要與藥物的膜穩定作用及抑制血小板膜Ca+?轉運有關。
致癌、致突變和生殖毒性:在18個月內,大鼠或小鼠每日給藥150mg/kg,為期18個月,無明顯毒性反應,無與藥物相關的致癌作用。生殖實驗未見與普萘洛爾作用有關的生殖能力損傷。當給與動物10倍于人用劑量時,顯示本品有胚胎毒性。
【藥代動力學】本品口服后胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝內代謝,生物利用度約30%。藥后1~1.5小時達血藥濃度峰值,消除半衰期為2~3小時,血漿蛋白結合率90~95%。個體血藥濃度存在明顯差異,表觀分布容積3.9±6.0 L/kg。經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分(<1%)為母藥。不能經透析排出。
【貯藏】密封保存。
【包裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶,100片/瓶
聚氯乙烯固體藥用硬片,藥品包裝用鋁箔,每板12片;每板24片,每盒2板
【有效期】36個月
【執行標準】中國藥典2015年版二部
【批準文號】國藥準字H13020584
【生產企業】企業名稱:北京中新藥業股份有限公司
生產地址:北京市密云區經濟開發區強云路1號
郵政編碼:101500
電話號碼:010-61097622
傳真號碼:010-61097599